У значительной доли пациентов не удается достигнуть уровня мочевой кислоты сыворотки ниже 6,0 мг/дл. В обзоре представлены данные по новым препаратам, находящимся в разработке, которые возможно помогут уменьшить количество таких пациентов.
Значительная доля пациентов, у которых не удается достигнуть уровня мочевой кислоты сыворотки ниже 6,0 мг/дл, и обсуждаемое патогенное действие гиперурикемии (ГУ) стимулирует исследователей к разработке новых препаратов для снижения урикемии.
Охватываемые области: В данном обзоре обсуждаются препараты, находящиеся в активной разработке от доклинических исследований до III фазы клинических исследований. В обзоре представлены 11 находящихся в разработке препаратов, включая ингибитор ксантиноксидазы (топироксостат), урикозурические препараты (веринурад, архалофенат, UR-1102, траниласт), двойные ингибиторы (RLBN1001, KUX-1151), уриказу (пергзитиказа), ингибитор образования гипоксантина (улодезин) и препараты с неустановленным механизмом действия (левотофизопам, экстракт тунца).
Экспертное мнение: Успешно разрабатываемые препараты, особенно архалофенат, веринурад и топироксостат, открывают перспективы для индивидуализированного лечения гиперурикемии у пациентов с сопутствующими заболеваниями. Разработка новых методов лечения углубляет наше понимание подагры и гиперурикемии, особенно их возможного патогенного действия.
Кроме способности снижать уровень МК сыворотки и хороших профилей переносимости, новые методы лечения необходимо разрабатывать с учетом модальностей введения препаратов, что будет усиливать приверженность лечению.
Pascart T, Richette P
Expert Opin Investig Drugs, 2018 May 9:1-8
PMID: 29718730
DOI: 10.1080/13543784.2018.1471133
Investigational drugs for hyperuricemia, an update on recent developments
The significant proportion of gout patients not reaching serum urate levels below 6.0 mg/dL and the debated pathogenicity of hyperuricemia (HU) itself motivate investigators to develop new drugs to decrease uricemia. Areas covered: This review discusses the drugs considered to be in active development from pre-clinical to phase III studies.
This review covers 11 drugs in development, including a xanthine oxidase inhibitor (topiroxostat), uricosurics (verinurad, arhalofenate, UR-1102, tranilast), dual inhibitors (RLBN1001, KUX-1151), a uricase (pergsiticase), an inhibitor of hypoxanthine production (ulodesine), and drugs with yet-to-explain mechanisms of action (levotofisopam, tuna extracts).
Expert opinion: Drugs well advanced in their development — particularly arhalofenate, verinurad and topiroxostat — open the prospect of patient-comorbidity-tailored HU management. Development of novel therapies provides new insight into our understanding of gout and HU, particularly potential pathogenicity.
Apart from potency to decrease serum urate levels and good tolerance profiles, novel therapies will need to focus on administration modalities facilitating treatment adherence.